| Wyrazenie | Definicja |
|---|---|
| Barbiturany |
Barbiturany, albo barbituraty – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50., 60. i 70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są fenobarbital (Luminal – stosowany do dzisiaj), cyklobarbital (Fanodorm). W latach 70. XX wieku były często nadużywane w celach odurzających. Ze względu na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w Polsce i większości krajów świata. Mechanizm działania Barbiturany wpływają na przewodnictwo sodowe, chlorkowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe. Właściwości uzależniające Bardzo silne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek. Zespół abstynencyjny Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe. Grupy barbituranów barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania - do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej. Heksobarbital Metoheksital Tiamylal Tiopental barbiturany o średnim czasie działania - dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajajace i nasenne, obecnie bardzo rzadko. Allobarbital Amylobarbital Butobarbital Cyklobarbital Pentobarbital barbiturany o długim czasie działania - rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo ropuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h. Fenobarbital Barbital Metylofenylobarbital Metabarbital |